同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

末七十年代，美国人 Murad 等研究了酯类拓张心肌的关键作用，发现其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度更高，但是必须激素为 NO 后发挥拓心肌关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的探讨也为抗生素的技术开发指引了方向，一方面是更高某一组织起来内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一方面是增加某些组织起来中都 cGMP 浓度。本期讲解，我们就来咨询目前都会用的 PDE 胺。

本期讲解：同为拓心肌药，化疗关键作用有何大差异？

目前都会用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的值得一提的是抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 胺可运用于化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其现像与低剂量共存何种关系？

西地那非、南征地那非属于哪一类 PDE 胺？此类抗生素在采用时则有哪些或许性？

参考解答

1. PDE-3 胺：格特他氯、米力农

（1）格特他氯

抗红血球抗生素，其 CFDA 批准后结核病为运用于出现异常跛行、防治脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床应用参考如防治 PCI 术后后血栓。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减低剂量。

基于日本成年人的 CSPSⅡ试验，说明了格特他氯在防治脑卒中都方面类似布洛芬，出血性事件的年感染率要比布洛芬组的来得低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等来得常见于，停用格特他氯的患儿数量比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和血液循环抗生素，其 CFDA 批准后结核病是运用于其他治果不济的急慢性现如今心绞痛，其他临床应用如化疗胸腔手术时低心排血量。

其现像与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正性肌力关键作用，但当低剂量增大，达致保持稳定的最大者正性肌力现像时，其拓心肌关键作用也随低剂量的增加而加强。

承受低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢低剂量，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的来得快静脉滴注维持。最大者日低剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不四轮驱动即可减量及减慢滴注来得快。

2. PDE-4 胺：阿那皮特

FDA 批准后专有名词运用于心绞痛红血球增大和真性白血球增大，增加红血球生成，具有正性肌力和舒心肌关键作用，则有造成液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制红血球的涌进。与格特他氯、米力农、NSAIDs、抗红血球抗生素等专设可增加发生出血的或许性。

此外，PDE-4 胺还有化疗 COPD 的罗氟司特、格特司特以及化疗银屑病的阿普司特，目前尚没在要务上市。

3. PDE-5 胺：西地那非、南征地那非、他达那非、双嘧达纳

（1）西地那非、南征地那非、他达那非

此类抗生素最出名，广泛运用于男性勃起功能障碍的化疗，由于是血液循环剂，也可运用于增加动脉改型右心室真空（美国 FDA 尚没批准后将南征地那非运用于化疗此结核病）。

这一系列抗生素全面禁止与任何基本概念的酯抗生素同时应用。采用西地那非后 24 小时内或采用他达那非后 48 小时内禁忌采用，即使在这些等待时间窗之后，或许仍共存较强的致抽搐关键作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常都会被错误归为心绞痛动脉改型右心室真空，而肺血液循环药如 PDE5 胺可使 PVOD 患儿的心心肌状态值得注意急转直下，故不推荐此类患儿采用。

若有的是以上游离的 PDE 胺如阿那皮特、格特他氯对于心绞痛（HF）患儿有潜在危害，要评估或许性。而 PDE-5 胺对有临界性抽搐和/或低容量状态的 HF 患儿有采用或许性。

（2）双嘧达纳

CFDA 结核病运用于抗红血球涌进、防治血栓。此外，仍须运用于防治脑卒中都（与布洛芬专设），运用于华法林的除此以外化疗以大幅更高其抗栓关键作用（如 FDA 结核病预防胸腔瓣膜置换术术后血栓），以及肾结石性疾病。

PDE-5 胺还有没在要务上市的化疗化疗毛细心肌哮喘、喘息改型毛细心肌炎的扎普司特等。

4. 非游离 PDE 胺：茶碱类抗生素

作为毛细心肌拓张剂其依靠慢性哮喘的意志力在于有抗炎、免疫调节及人身安全毛细心肌的关键作用。茶碱类对急性心肌梗塞、反应性消化溃疡、没经依靠的性疾病患儿禁用。而多索茶碱不良反应感染率较低，临床低剂量好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登